恒瑞医药口服小分子GLP-1Ⅲ期临床成功，国产口服小分子GLP-1即将申报上市

2026-06-03 · 金华配资

5月27日， 恒瑞医药 与美国Kailera Therapeutics公司共同宣布，其自主研发的口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂HRS-7535， 在中国2型糖尿病成人患者中开展的Ⅲ期临床试验（OUTSTAND-1）取得了积极的顶线结果。 基于此次成功，恒瑞医药计划在中国递交HRS-7535用于2型糖尿病治疗的上市申请，该产品有望成为国产

5月27日， 恒瑞医药 与美国Kailera Therapeutics公司共同宣布，其自主研发的口服小分子胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂HRS-7535， 在中国2型糖尿病成人患者中开展的Ⅲ期临床试验（OUTSTAND-1）取得了积极的顶线结果。 基于此次成功，恒瑞医药计划在中国递交HRS-7535用于2型糖尿病治疗的上市申请，该产品有望成为国产首个申报上市的口服小分子GLP-1受体激动剂。

与此同时，该产品针对超重或肥胖适应症的中国Ⅲ期临床试验（HARBOR-1）也正在进行中，并预计于2026年内披露相关数据。在海外，HRS-7535的全球合作伙伴Kailera正在推进其用于肥胖症的全球Ⅱ期临床试验。

OUTSTAND-1研究是一项在中国开展的多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验 ，共纳入284名单纯通过饮食和运动控制血糖不佳的成人2型糖尿病患者。受试者按1:1:1:1的比例随机分配，每日一次口服30mg、60mg、90mg HRS-7535或安慰剂。 研究达到主要终点及所有降糖相关的关键次要终点。

此外，HRS-7535在体重、收缩压、血脂谱以及尿白蛋白/肌酐比值（UACR）等多项代谢与靶器官功能指标上均呈现出具有临床意义的协同获益，充分体现了超越单纯降糖的多维治疗价值。

OUTSTAND-1研究入组的284名2型糖尿病患者，基线时平均HbA1c为7.95%。 研究设置了两种估计目标分析策略。 其中，基于假想策略的估计目标分析（假设患者依从治疗，不考虑伴发事件影响）显示，第32周时HRS-7535各剂量组HbA1c较基线降幅分别为1.40%、1.48%和1.68%，而安慰剂组仅下降0.06%；基于疗法策略的估计目标分析（反映真实临床实践中的实际疗效）同样显示三组降幅分别为1.40%、1.38%和1.63%，安慰剂组为0.18%，充分证实了HRS-7535稳健的降糖疗效。

在关键次要终点方面 ，HRS-7535也交出了令人瞩目的成绩单。基于假想策略的估计目标分析表明，第32周时，30mg、60mg和90mg剂量组HbA1c＜7.0%的达标率分别达到83.5%、89.6%和86.6%，而安慰剂组仅为14.8%。更严格的HbA1c≤6.5%达标率分别为62.8%、80.1%和85.0%，远超安慰剂组的13.0%。这些数据有力证明了HRS-7535在帮助患者实现血糖控制目标方面的卓越能力。

除降糖外，HRS-7535还在体重、血压和血脂等多项指标上展现出积极的代谢改善效应。 治疗第32周时，体重、收缩压、血脂谱及UACR均呈现积极改善趋势，充分体现了HRS-7535超越单纯降糖的多维治疗价值。安全性方面，HRS-7535展现了良好的安全性和耐受性，大多数治疗中出现的不良事件为轻至中度，主要为胃肠道不良事件，与GLP-1受体激动剂已知的安全性特征一致，未报告3级低血糖事件，亦未观察到肝脏安全性信号，未见新增风险信号。